Северная звезда что это за таблетки

Источник

Силденафил-СЗ

Показания к применению

Силденафил-СЗ

Скачать архив с фотографиями

Статьи и исследования

Инструкция

Регистрационный номер

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 25 мг;
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 50,0 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 61,5 мг;
кроскармеллоза натрия(примеллоза) – 7,5 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемолеку-лярный) – 4,5 мг;
магния стеарат – 1,5 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,0 мг;
титана диоксид Е 171 – 1,145 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,01 мг;
тальк – 0,74 мг;
алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,096 мг;
железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0085 мг;
железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0005 мг).

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 50 мг;
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 54,0 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 74,0 мг;
кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,0 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 10,0 мг;
магния стеарат – 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично
гидролизованный – 2,4 мг;
титана диоксид Е 171 – 1,374 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,212 мг;
тальк – 0,888 мг;
алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1152 мг;
железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0102 мг;
железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0006 мг).

активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил – 100 мг
вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 83,5 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 83,5 мг;
кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 15,0 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный) – 15,0 мг;
магния стеарат – 3,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,6 мг;
титана диоксид Е 171 – 2,061 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 1,818 мг;
тальк – 1,332 мг;
алюмини-евый лак на основе бриллиантового голубого – 0,1728 мг;
железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0153 мг;
железа оксид (II) черный Е 172 – 0,0009 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-
специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота
(NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к
увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани
кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное
тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5,
которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 invitro, его активность в отношении ФДЭ5
превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы:
ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700
раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что
имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов
регуляции сократимости миокарда.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в
среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Invitro силденафил в концентрации около
1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного
приема силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация свободного
силденафила в плазме крови (Сmax) мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Сmax при
приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до
120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax
уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax)
увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь
под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.
Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками
плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее
0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после
приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента
цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь).
Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате Nдеметилирования
силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность
действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его
активность в отношении ФДЭ5 invitroсоставляет около 50 % активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от
концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему
метаболизму; период его полувыведения (Т1/2) составляет около 4 час.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 – 3-5 час. После приема
внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов,
в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками
(около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а
концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у
молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту
развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин)
степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного
приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30
мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному
увеличению значения AUC (100 %) и Сmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями
при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс
силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Сmax (47 %) по
сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же
возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями
функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или
сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата
Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота,
органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает
гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
препаратами»)
Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с
другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение
подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)
По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения
у детей до 18 лет
По зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения
у женщин
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.\
С осторожностью
Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь
Пейрони) (см. раздел «Особые указания»).
Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия,
множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия)
(см. раздел «Особые указания»).
Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Наследственный пигментный ретинит (см. раздел «Особые указания»).
Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6
месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная
гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД

Способ применения и дозы

Внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1
час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть
увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет
100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки.
Нарушения функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин)
корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Вазодилатация («приливы» крови к коже лица)

Органы и системы органов	Побочные явления	Силденафил, %	Плацебо,
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Нервная система	Головная боль	16	4
Сердечнососудистая система	10	1
Частые побочные явления (> 1/100 и Передозировка При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома СYРЗА4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYРЗА4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYРЗА4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmax силденафила повышалась на 140 %, а AUС увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYРЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmax силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила – 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYРЗА4, то Сmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmax, Тmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧпротеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYРЗА4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл) У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Особые указания Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»). Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг По 1, 2, 4 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные. Каждую банку, флакон, 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Источник Читайте также:  Сдача крови что нельзя делать до сдачи Вам также может понравиться Синусовая брадиаритмия сердца что это у взрослого лечение Брадикардия сердца Многие не знают, что такое брадикардия сердца. Синусовая брадиаритмия сердца что это такое у спортсменов Брадиаритмия Сердечно-сосудистые заболевания стоя на Синусовая брадиаритмия сердца что это такое у взрослых Брадиаритмия Сердечно-сосудистые заболевания стоя на Синусовая брадиаритмия сердца что у ребенка 11 лет Синусовая брадикардия у детей Синусовая брадикардия Политика конфиденциальности Правообладателям Контакты